Nereide Estela Santos Magalhães
Em meados da década de 1960, no decorrer de pesquisas sobre os efeitos dos íons em membranas sintéticas, os cientistas notaram que diversos lipídios se organizavam em estruturas em forma de vesícula quando dispersos em água. Essas estruturas microscópicas foram denominadas lipossomas, que significa corpos lipídicos (do grego soma=corpo e lipo=lipídios). Os lipossomas são formados de camadas concêntricas de gorduras e encerram internamente um compartimento aquoso.
O comportamento adequado de um medicamento no organismo se relaciona à forma como é administrado. Atualmente, o principal objetivo da pesquisa tecnológica farmacêutica é o desenvolvimento de novas formas de administração de medicamentos que possam melhorar sua eficácia e reduzir seus efeitos tóxicos. Nas últimas décadas, numerosos estudos demonstraram que a distribuição de um fármaco pode ser modificada pelo uso associado de substâncias "carreadoras", colóides administrados por via oral, tópica ou parenteral que controlam a liberação do fármaco ou de sua substância ativa no organismo, produzindo ação rápida ou prolongada. O uso de lipossomas para controlar a liberação dos fármacos apresenta muitas vantagens com relação às formas clássicas de administração de medicamentos. Eles proporcionam a liberação do fármaco no lugar desejado (órgão, tecido ou célula), podem melhorar significativamente a eficácia terapêutica do medicamento, como também proporcionar uma redução na quantidade de droga a ser administrada para a obtenção da resposta biológica, eliminando ou minimizando os efeitos colaterais que freqüentemente acompanham a terapêutica convencional. Os lipossomas são atóxicos, biodegradáveis e não provocam a formação de anticorpos. São biologicamente compatíveis, ou seja, quimicamente similares às células que normalmente circulam no sangue. A encapsulação do fármaco em lipossomas assegura a proteção de certas substâncias ativas que sofrem degradação no organismo (protetores gástricos para fármacos lábeis). Os lipossomas têm uma tendência natural a se ligarem a determinadas células ou tecidos, e por isso podem ser direcionados ao local onde se pretende que o medicamento associado a ele atue. Os lipossomas podem ser liofilizados, ou seja, desidratados, preservando sua integridade ao serem reidratados antes do uso.
Os lipossomas tornaram-se conhecidos do grande público através da propaganda maravilhosa e miraculosa de produtos dermatológicos e cosméticos, tais como hidratantes, anti-radicais livres, vitaminas A e E, retinóides, protetores solares, produtos pós-barba, promotores de crescimento capilar e substâncias rejuvenescedoras. Nas últimas décadas tem-se presenciado uma verdadeira revolução no emprego de lipossomas nas áreas de farmacologia, biotecnologia e medicina, conduzindo a produtos de uso clínico e veterinário, além de outras aplicações incluindo produtos alimentícios, suavizantes para roupas, toners para fotocopiadoras, reprodução de plantas com novas propriedades através do transporte de material genético, entre inúmeras novas aplicações. Recentemente, pesquisadores do Instituto Pasteur atribuíram o envelhecimento ao acúmulo de colesterol nas células. Os lipossomas serviriam, portanto, para o tratamento de rejuvenescimento retirando das células o excesso de colesterol.
Os lipossomas têm sido utilizados na administração de antibióticos em infecções provocadas por fungos; na produção de antivenenos; em doenças virais (como herpes); na fabricação de vacinas para uso veterinário; nas infecções intracelulares por protozoários (leishmânias, tripanossomas, toxoplasmas etc.) e bactérias; na administração de hormônios esteróides (testosterona, estradiol etc.); na administração de agentes antineoplásicos (tratamento do câncer de fígado); em produtos oftálmicos; como carreadores de enzimas e no transporte de material genético.
Os lipossomas fusogênicos, que se fundem com a membrana celular, liberam seu conteúdo diretamente no interior das células. Esses lipossomas são ideais para veicularem ADN, ARN, proteínas e antibióticos. São, portanto, de grande interesse no tratamento de infecções por parasitas e bactérias e na terapia gênica.
A enorme versatilidade dos lipossomas no transporte efetivo de fármacos e princípios ativos tem permitido a encapsulação de uma grande variedade de moléculas medicamentosas, de macromoléculas tais como proteínas, peptídios, ADN etc. A indústria farmacêutica, incluindo companhias como L'Oréal, Ciba Geigy, Squibb, Christian Dior, Upjohn, Liposome Technology Inc. (USA,CA), Liposome Company (USA,NJ), Pentapharm (Suíça), Gessy Lever, Lancôme, entre outras, tem desenvolvido sistematicamente aplicações envolvendo lipossomas.
Atualmente estão disponíveis comercialmente lipossomas liofilizados contendo anfotericina B, um potente antifúngico para o tratamento de infecções generalizadas. A encapsulação da anfotericina B nos lipossomas diminui consideravelmente sua toxicidade. Anticancerígenos como a doxorrubina e tensoativos pulmonares são outros exemplos de fármacos encapsulados em lipossomas já disponíveis no mercado.
Nereide Estela Santos Magalhães é doutora em ciências farmacêuticas pela Universidade de Paris Sul XI, 1991, e professora-adjunta do Departamento de Bioquímica da Universidade Federal de Pernambuco (UFPE).
Em meados da década de 1960, no decorrer de pesquisas sobre os efeitos dos íons em membranas sintéticas, os cientistas notaram que diversos lipídios se organizavam em estruturas em forma de vesícula quando dispersos em água. Essas estruturas microscópicas foram denominadas lipossomas, que significa corpos lipídicos (do grego soma=corpo e lipo=lipídios). Os lipossomas são formados de camadas concêntricas de gorduras e encerram internamente um compartimento aquoso.
O comportamento adequado de um medicamento no organismo se relaciona à forma como é administrado. Atualmente, o principal objetivo da pesquisa tecnológica farmacêutica é o desenvolvimento de novas formas de administração de medicamentos que possam melhorar sua eficácia e reduzir seus efeitos tóxicos. Nas últimas décadas, numerosos estudos demonstraram que a distribuição de um fármaco pode ser modificada pelo uso associado de substâncias "carreadoras", colóides administrados por via oral, tópica ou parenteral que controlam a liberação do fármaco ou de sua substância ativa no organismo, produzindo ação rápida ou prolongada. O uso de lipossomas para controlar a liberação dos fármacos apresenta muitas vantagens com relação às formas clássicas de administração de medicamentos. Eles proporcionam a liberação do fármaco no lugar desejado (órgão, tecido ou célula), podem melhorar significativamente a eficácia terapêutica do medicamento, como também proporcionar uma redução na quantidade de droga a ser administrada para a obtenção da resposta biológica, eliminando ou minimizando os efeitos colaterais que freqüentemente acompanham a terapêutica convencional. Os lipossomas são atóxicos, biodegradáveis e não provocam a formação de anticorpos. São biologicamente compatíveis, ou seja, quimicamente similares às células que normalmente circulam no sangue. A encapsulação do fármaco em lipossomas assegura a proteção de certas substâncias ativas que sofrem degradação no organismo (protetores gástricos para fármacos lábeis). Os lipossomas têm uma tendência natural a se ligarem a determinadas células ou tecidos, e por isso podem ser direcionados ao local onde se pretende que o medicamento associado a ele atue. Os lipossomas podem ser liofilizados, ou seja, desidratados, preservando sua integridade ao serem reidratados antes do uso.
Os lipossomas tornaram-se conhecidos do grande público através da propaganda maravilhosa e miraculosa de produtos dermatológicos e cosméticos, tais como hidratantes, anti-radicais livres, vitaminas A e E, retinóides, protetores solares, produtos pós-barba, promotores de crescimento capilar e substâncias rejuvenescedoras. Nas últimas décadas tem-se presenciado uma verdadeira revolução no emprego de lipossomas nas áreas de farmacologia, biotecnologia e medicina, conduzindo a produtos de uso clínico e veterinário, além de outras aplicações incluindo produtos alimentícios, suavizantes para roupas, toners para fotocopiadoras, reprodução de plantas com novas propriedades através do transporte de material genético, entre inúmeras novas aplicações. Recentemente, pesquisadores do Instituto Pasteur atribuíram o envelhecimento ao acúmulo de colesterol nas células. Os lipossomas serviriam, portanto, para o tratamento de rejuvenescimento retirando das células o excesso de colesterol.
Os lipossomas têm sido utilizados na administração de antibióticos em infecções provocadas por fungos; na produção de antivenenos; em doenças virais (como herpes); na fabricação de vacinas para uso veterinário; nas infecções intracelulares por protozoários (leishmânias, tripanossomas, toxoplasmas etc.) e bactérias; na administração de hormônios esteróides (testosterona, estradiol etc.); na administração de agentes antineoplásicos (tratamento do câncer de fígado); em produtos oftálmicos; como carreadores de enzimas e no transporte de material genético.
Os lipossomas fusogênicos, que se fundem com a membrana celular, liberam seu conteúdo diretamente no interior das células. Esses lipossomas são ideais para veicularem ADN, ARN, proteínas e antibióticos. São, portanto, de grande interesse no tratamento de infecções por parasitas e bactérias e na terapia gênica.
A enorme versatilidade dos lipossomas no transporte efetivo de fármacos e princípios ativos tem permitido a encapsulação de uma grande variedade de moléculas medicamentosas, de macromoléculas tais como proteínas, peptídios, ADN etc. A indústria farmacêutica, incluindo companhias como L'Oréal, Ciba Geigy, Squibb, Christian Dior, Upjohn, Liposome Technology Inc. (USA,CA), Liposome Company (USA,NJ), Pentapharm (Suíça), Gessy Lever, Lancôme, entre outras, tem desenvolvido sistematicamente aplicações envolvendo lipossomas.
Atualmente estão disponíveis comercialmente lipossomas liofilizados contendo anfotericina B, um potente antifúngico para o tratamento de infecções generalizadas. A encapsulação da anfotericina B nos lipossomas diminui consideravelmente sua toxicidade. Anticancerígenos como a doxorrubina e tensoativos pulmonares são outros exemplos de fármacos encapsulados em lipossomas já disponíveis no mercado.
Nereide Estela Santos Magalhães é doutora em ciências farmacêuticas pela Universidade de Paris Sul XI, 1991, e professora-adjunta do Departamento de Bioquímica da Universidade Federal de Pernambuco (UFPE).
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